Отправлено: 11.08.14 21:55. Заголовок: Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии


Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название.

Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья. Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия.
Механизм развития аллергии

При первом попадании в организм человека аллергена (для каждого человека он свой) никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

Постепенно он накапливается в организме, и при повторном контакте с аллергеном взаимодействует с ним, образуя так называемые комплексы «ангиген-антитело», которые присоединяются к мембранам тучных клеток, вызывая тем самым их дегрануляцию (разрушение клеточной оболочки).

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин. При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран (отек тканей), покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других – ринит.

Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.
Действие антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов.

Мнения специалистов расходятся в вопросе о том, вытесняют ли эти лекарственные средства гистамин из уже произошедших до их введения взаимодействий с Н1-рецепторами. Большинство ученых склоняется к мнению, что нет. Используемый препарат занимает собой «свободные» рецепторы. Поэтому и вводить его необходимо как можно раньше.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. Наиболее же распространенной из них является подразделение их на средства I, II и III поколения.
Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств. Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты). Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.
Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал), диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день. Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию. Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.
Эффекты антигистаминных препаратов III поколения

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

В ряде случаев, этот процесс может нарушаться, приводя к накоплению в организме повышенного количества соединения, способного вызвать появление побочных эффектов (при его нормальной концентрации они могут практически не проявляться).

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин (зиртек) и фексофенадин (телфаст). Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина (I поколение).

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия. Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии.

На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин -8. Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.
Антигистаминные препараты при аллергии

Впервые прочитав в данной статье выражение «антигистаминные препараты при аллергии» ряд людей могут задуматься о том, где же еще могут использоваться эти лекарственные средства.

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина.